sales@sxytbio.com    86-029-86478251
Cont

יש לך שאלות?

86-029-86478251

Mar 14, 2024

מהן ההשפעות הפרמקולוגיות של Naringenin?

מה זה נרינגנין

Naringenin היא תרכובת אורגנית טבעית עם הנוסחה המולקולרית C15H12O5. זוהי אבקה צהובה, מסיסים באתנול, אתר ובנזן. בעיקר מצמח Anacardiaceae אגוזי קשיו הם שכבות זרעים וכו'. משמשים לניתוח איכותי וכמותי של רפואה סינית מסורתית המכילה נרינגנין. הוא יוצר גליקוזיד עם neohesperidin במיקום הפחמן 7-, הנקרא נרינגין ובעל טעם מר במיוחד. כאשר הוא נפתח טבעת ומודרן בתנאים אלקליים ליצירת דיהידרוכלקונים, זהו ממתיק עם מתיקות של עד פי 2000 מזו של סוכרוז. Hesperetin נמצא בשפע בקליפות הדרים. הוא יוצר גליקוזיד עם רוטוז במיקום הפחמן 7-, הנקרא הספרידין. הוא יוצר גליקוזיד עם -neohesperidin במיקום הפחמן 7-, הנקרא neohesperidin.

Naringenin

השפעות פרמקולוגיות של נרינגנין

1. אנטיבקטריאלי

יש לו השפעות אנטיבקטריאליות חזקות על Staphylococcus aureus, המעי הגס, דיזנטריה ובצילי טיפוס. לנרינגנין יש השפעה גם על פטריות. ריסוס של 1000 עמודים לדקה על אורז יכול להפחית זיהום בפטריות פיצוץ ב-40-90% ואינו רעיל לבני אדם ולבעלי חיים.

2. אנטי דלקתי

הזרקה תוך-צפקית של 20 מ"ג/ק"ג לחולדות בכל יום עיכבה משמעותית את התהליך הדלקתי שנגרם על ידי כדורי צמר שהושתלו. Galati et al. מצא באמצעות ניסויים של מדבקות אוזניים בעכבר שלנרינגן היו השפעות אנטי דלקתיות בכל קבוצות המינון, וככל שהמינון עלה, ההשפעות האנטי דלקתיות גדלו. שיעור העיכוב של הקבוצה במינון גבוה היה 30.67% על סמך הפרש העובי וכ-38% על סמך הפרש המשקל. לאחר שימוש בשיטת DNFB להשראת דרמטיטיס תלת פאזי בעכברים, נרינגן ניתן דרך הפה ברציפות מהיום השני עד ה-8, ושיעורי העיכוב של השלב המיידי (IPR), השלב המאוחר (LPR) והשלב המאוחר ביותר ( vLPR) נצפו. Naringenin מעכב ביעילות נפיחות בקצוות האוזן של IPR ו-vLPR, ויש לו ערך התפתחותי מסוים בהיבטים אנטי דלקתיים.

3.אימונומודולטורי

Naringenin שומר על איזון מתח חמצוני מתון בתוך התא בזמן מסוים ובאזור מסוים על ידי ויסות זרימת האלקטרונים במיטוכונדריה. לכן, התפקוד האימונומודולטורי של נרינגן שונה ממשפרי חיסון פשוטים או מדכאים חיסוניים. הוא מאופיין ביכולתו להחזיר מצב חיסוני לא מאוזן (מצב פתולוגי) למצב איזון חיסוני כמעט נורמלי (מצב פיזיולוגי). זה לא משפר או מדכא את התגובה החיסונית בכיוון אחד.

4. ויסות מחזור של נשים

לנרינגנין פעילות דומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. הוא מפחית את הסינתזה של פרוסטגלנדין PGE2 על ידי עיכוב cyclooxygenase COX, וממלא תפקיד אנטי-פירטי, משכך כאבים ומקל על דלקות. בהתבסס על ההשפעות דמויות האסטרוגן של נרינגן, נרינגן יכול לשמש לטיפול חלופי אסטרוגן בנשים לאחר גיל המעבר כדי למנוע תגובות שליליות חמורות הנגרמות משימוש ארוך טווח באסטרוגן.

5. השפעה על השמנת יתר

לנרינגן יש השפעות טיפוליות ברורות על היפרליפידמיה והשמנה. Naringenin יכול לשפר משמעותית ריכוז גבוה של כולסטרול בפלזמה, ריכוז TG (טריגליצרידים) וריכוז חומצות שומן חופשיות בחולדות שמנות. מחקרים על חולדות מודל עתירות שומן מצאו שנרינגנין יכול להפחית את רמות השומנים בדם על ידי וויסות מוגברת של הקולטן המופעל על ידי פרוקסיזום מונוציט פרוליפרטור δ. באמצעות ניסויים קליניים, נמצא שאנשים עם היפרכולסטרולמיה נטלו כמוסה אחת המכילה 400 מ"ג של נרינגין כל יום במשך 8 שבועות. הריכוזים של TC וכולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה בפלזמה ירדו, בעוד שריכוזי TG וכולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה לא השתנו באופן משמעותי.

6. ניקוי רדיקלים חופשיים והשפעות נוגדות חמצון

DPPH (רדיקל חופשי diphenylpicryl) הוא רדיקל חופשי יציב, וניתן להעריך את יכולתו לנקות רדיקלים חופשיים לפי הנחתה של 517 ננומטר. קרויר ערך ניסויים על ההשפעות נוגדות החמצון של נרינגן ואישר שלנרינגן יש השפעות נוגדות חמצון. תוצאות ניסויים בבעלי חיים מראות שלנרינגן יש השפעה מעכבת חזקה על חמצון שומנים במוח, הלב והכבד של עכברים, והוא יכול לשפר משמעותית את פעילות הסופראוקסיד דיסמוטאז (SOD) של הדם המלא של עכברים.

7.הגנת לב

נרינגנין ונרינגין יכולים להגביר את הפעילות של אצטלדהיד רדוקטאז (ADH) ואלדהיד דהידרוגנאז (ALDH), להפחית את תכולת הטריגליצרידים בכבד ואת הכולסטרול הכולל בדם ובכבד, ולהגביר את הכולסטרול בליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (תכולת HDLC), להגדיל את היחס בין HDLC לכולסטרול הכולל, ובמקביל להפחית את האינדקס האטרוגני, לקדם את הובלת הכולסטרול מפלזמה לכבד והפרשה והפרשה של מרה, ולבלום את ההמרה של HDL ל-VLDL או LDL. לכן, נרינגין יכול להפחית טרשת עורקים ואת הסיכוי למחלת לב כלילית. נרינגין יכול להפחית את תכולת הכולסטרול הכוללת בפלזמה ולשפר את חילוף החומרים שלה.

8. אפקט היפוליפידמי

Zhang Haide et al. השתמשו בניסויים בבעלי חיים כדי לזהות כולסטרול בסרום (TC), כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL-C), כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה בפלזמה (HDL-C), וטריגליצרידים (TG) בוורידים של עכברים לאחר הזלפת תרופה. בפרויקטים אחרים, תוצאות ניסויים מראות כי במינון מסוים, נרינגנין יכול להפחית באופן משמעותי את TC, TG ו-LDL-C בסרום, ולהגדיל באופן יחסי את ה-HDL-C בסרום, מה שמעיד על כך שלנרינגן יש השפעה להורדת שומנים בדם בעכברים.

מיצוי של נרינגנין

נרינגין קיים בדרך כלל בטבע בצורה של נרינגין בצמחי Rosaceae, Rutaceae וצמחי הדרים. התוכן נמוך מאוד, אבל יש לו מגוון רחב של מקורות ויש לו יתרונות משאבים מסוימים במחקר וביישום של תרופות. בשנים האחרונות, תהליך המיצוי, ההפרדה והטיהור של נרינגן התקדם במידה מסוימת. טכנולוגיית מיצוי CO2 סופר-קריטית משמשת למיצוי ובידוד של נרינגנין מעלי אפרסק. התשואה הממוצעת יכולה להגיע ל-2.18%, והתקבל נרינגנין איכותי. תוצר תמצית נרינגנין, אך התמצית מכילה כמות גדולה של כלורופיל, הגורמת למוצר להיות ירוק במראהו, השונה במקצת מהמוצר הטהור של נרינגנין צהוב בהיר. על מנת לשפר את איכות המוצר, יש לפתח עוד את תהליך הטיהור של naringenin. בנוסף, שיטת מיצוי הממס האורגני משמשת תחילה לחילוץ גס של אבקת עלי האפרסק כדי להסיר כמות גדולה של כלורופיל, ולאחר מכן לבצע מיצוי שני של אבקת עלי האפרסק למיצוי נרינגנין. תהליך מיצוי זה יכול לא רק להשיג מוצרי כלורופיל, אלא גם להשיג מוצרים בטוהר גבוה יותר. עבור מוצרי naringenin באיכות גבוהה, התשואה הממוצעת של naringenin הנמדדת בספקטרופוטומטריה היא 5.25%. ישנם גם חוקרים מקומיים המשתמשים ב-70% אתנול כדי להפיק נרינגין בטוהר גבוה יותר מקליפת הפומלה. תוך שימוש ב-naringin כחומר גלם, הם משתמשים בשיטת ביקוע כימי כדי לבקע את הקשרים הגליקוזידיים שלו בזה אחר זה, ואז עוד יותר להפריד ולטהר אותו. מתקבל נרינגנין עם טוהר גבוה יותר. שיטה זו משפרת מאוד את תפוקת הנרינגנין, אך ניתן לייעל את התהליך עוד יותר, כגון תמוגה מיקרוביאלית חסכונית ויעילה יותר, תמוגה אנזימטית ותהליכי הכנה נוספים.

אם תרצה ללמוד עוד, אנא צור קשר sales@sxytbio.com,לחץ כאן כדי ליצור איתנו קשר באינטרנט

שלח החקירה