מה זה רטטרוטיד?
Retatrutide היא תרופה בפיתוח לטיפול בהשמנת יתר וסוכרת מסוג 2. תרכובת פעילה זו מפעילה אגוניסטים לקולטן בגופנו המסייעים בשליטה ברמת הסוכר בדם ובניהול ירידה במשקל. בדיוק כמו Ozempic או Wegovy (semaglutide), retatrutide הוא אגוניסט דמוי פפטיד -1 (GLP-1). כמו Mounjaro (teirportide/tesiparatide), תרופה חדשה זו פועלת גם כהורמון נוסף הנקרא פוליפפטיד אינסולינוטרופי תלוי-גלוקוז (GIP). שני ההורמונים הללו בשילוב עושים פלאים בקידום הירידה במשקל. אבל retatrutide הולך צעד קדימה; תרופה זו פועלת גם כהורמון שלישי: גלוקגון.
ישות מולקולרית חדשה זו של אגוניסט משולש או אגוניסט משולש צפויה לספק תוצאות טובות עוד יותר אם תרופה אגוניסטית עם קולטן בודד או כפולה הייתה יעילה. זה יכול להועיל מאוד לאנשים הנאבקים בהשמנת יתר או, למשל, לאלה שלא ירדו במשקל באוזמפיק.
Retatrutide הוא מונופפטיד המצומד לחומצת דיאטה שומנית שיש לו השפעות אגוניסטיות על קולטני פפטיד 1 דמוי גלוקגון (GLP-1), פוליפפטיד אינסולוטרופי תלוי-גלוקוז (GIP) וקולטני גלוקגון (GCG). בהשוואה לליגנדים אנדוגניים, לרטטרוטיד יש השפעות חלשות יותר על קולטני GCG ו-GLP-1 אנושיים (0.3-פיפול ו-0.4-פיפול, בהתאמה), והשפעות חזקות יותר על קולטני GIP אנושיים (פי 8.9-). ההערכה היא שהפרמקוקינטיקה של רטטרוטיד היא פרופורציונלית במינון; יש לו זמן מחצית חיים של כ-6 ימים וניתן לתת לו פעם בשבוע.
דוח בדיקה
|
מִבְחָן |
מִפרָט |
תוֹצָאָה |
|
מראה חיצוני |
אבקה לבנה או כמעט לבנה |
להתאים |
|
מְסִיסוּת |
מסיס במים |
להתאים |
|
מים תוֹכֶן (קרל פישר) |
פחות או שווה ל-8.0% |
6.1% |
|
נתרן מלח |
פחות או שווה ל-5.0% |
3.5% |
|
פפטיד טוֹהַר (על ידי HPLC) |
גדול או שווה ל-98.0% |
99.3% |
|
קָשׁוּר חומר (על ידי HPLC) |
סה"כ זיהומים (%) פחות או שווה ל-2.0% |
0.7% |
|
הגדול ביותר יחיד אימפוריty(%) פחות או שווה ל-1.0% |
0.2% |
|
|
פפטיד תוֹכֶן |
גדול או שווה ל-85.0% |
90.3% |
|
אורגני מֵמֵס מִשׁקָע |
Acetonitrile פחות או שווה ל-0.041% |
<0.041% |
|
דיכלורומתאן פחות או שווה ל-{{0}}.060% |
<0.060% |
|
|
N,N-Dimethylformamide פחות או שווה ל-0.088% |
<0.088% |
|
|
חיידקי אנדוטוקסין |
פחות או שווה ל-10EU/mg |
<10EU/mg |
|
מסקנה: ה מוצר תואם עם מִפְעָל סטנדמחקר ופיתוח ו מוסמך |
||
דיאגרמת זיהוי
תרשים MS Retaglutide
תרשים HPLC של Retaglutide
מהם אגוניסטים לקולטנים?
כדי להבין את מנגנון הפעולה של רטגלוטיד, תחילה יש צורך לדעת מהו אגוניסט קולטן. נתחיל בהגדרה מהירה של קולטנים; הן מולקולות חלבון שנמצאות על פני הנקבוביות שלנו. קולטנים אלו מקבלים אותות מחוץ לתא; האות יכול להגיע מנוירוטרנסמיטר, הורמון או תרופה. חומרים אלו יכולים להיקשר לקולטנים ולהעביר את המסר לתאים שלנו. כאשר התאים שלנו מקבלים את ההודעה, הם מופעלים ומבצעים פעולה. לדוגמה, הורמונים הקשורים לתיאבון כגון הורמוני גרלין או לפטין מעוררים את התיאבון שלנו או מודיעים לתאים שלנו שאנו שבעים לאחר ארוחה, בהתאמה. ללא קולטנים, התאים שלנו לא יכולים לקבל מידע זה.
אגוניסטים לרצפטורים הם תרופות או חומרים כימיים הפועלים על ידי קשירה לקולטנים בתאים ויצירת תגובה. אגוניסטים אלה יכולים להיות טבעיים או סינתטיים; הורמונים ונוירוטרנסמיטורים הם דוגמאות לאגוניסטים טבעיים. GLP-1 הוא הורמון המופיע באופן טבעי, אך הוא מיוצר באופן סינתטי עבור תרופות כגון Ozempic או Wegovy.
כיצד פועל אגוניסט קולטן רטגלוטיד?
לאגוניסטים שונים של קולטנים יש השפעות שונות בגופנו, תלוי לאילו קולטני תאים הם נקשרים. כפי שהוזכר קודם לכן, רטגלוטיד מפעיל שלושה אגוניסטים לקולטן: GLP-1, GIP וגלוקגון.
ניסויים קליניים
תגובות הורמונליות לצריכת חומרים מזינים הם מווסתים מרכזיים של חילוף החומרים. הידוע ביותר הוא הפרשת אינסולין בתגובה לעלייה ברמות הגלוקוז או חומצות האמינו לאחר הארוחה, קידום אחסון חומרי תזונה ושמירה על רמת סוכר תקינה בדם. בנוסף, תגובות הורמון המעי לצריכת מזון מעצימות עוד יותר את הפרשת האינסולין (למשל, "אפקט האינקרטין" המתווך על ידי פפטיד דמוי גלוקגון -1 [GLP-1] ופוליפפטיד אינסולוטרופי תלוי גלוקוז [GIP]) לווסת היבטים של שובע, צריכת מזון ומטבוליזם של ארוחה. לגלוקגון (GCG) יש אפקט קטבולי רב עוצמה הממריץ ליפוליזה, מפחית את צריכת המזון, מאט את ריקון הקיבה ומגביר את הוצאת האנרגיה. Retaglutide יכול להפעיל קולטני GLP-1, GIP ו-GCG, ואגוניסטים משולשים G עדיפים תיאורטית על אגוניסטים בודדים או כפולים בהפחתת משקל, הפחתת סטאטוזיס בכבד ונורמליזציה של רמות הסוכר בדם.
In a clinical trial of 388 participants with a BMI >30 או BMI 27 עד 30 עם לפחות מצב אחד הקשור למשקל, המינון הגבוה ביותר של רטגלוטיד הביא לירידה ממוצעת במשקל של 18% ב-24 שבועות ו-24% ב-48 שבועות, בהשוואה לירידה ממוצעת במשקל של כ-2% בשתי נקודות הזמן עבור קבוצת הפלצבו. במינון הגבוה ביותר, 26% מהמשתתפים איבדו יותר מ-30% ממשקל גופם לאחר 48 שבועות, עם ירידה גדולה יותר במשקל במשתתפים עם BMI גבוה מ-35. מספר מדדים של סיכון קרדיומטבולי השתפרו, כולל לחץ דם ורמות המוגלובין מסוכרר , גלוקוז בצום, אינסולין, כולסטרול ליפופרוטאין הכולל ובצפיפות נמוכה, וטריגליצרידים.
תוצאות ניסוי קליני של Retaglutide
היתרונות של האגוניסט המשולש התרחבו גם לטיפול במחלת כבד שומני לא אלכוהולי. בתת-קבוצה של 98 משתתפים עם מחלת כבד שומני לא אלכוהולי בניסוי, ל-90% מהמשתתפים בקבוצת המינון הגבוה ביותר של רטגלוטיד הייתה תכולת שומן בכבד מנורמלת.
מכיוון שהשמנה היא מחלה כרונית (בדומה ליתר לחץ דם), יש צורך לטפל בה בטיפול ארוך טווח.
הקדמת חברה ותעודות שהושגו
אספקת YTBIOאבקת Retatrutideבעל יתרונות.ספקים מקצועיים של Retatrutide. החברה הוקמה בשנת 2014 ובעלת ניסיון רב שנים במו"פ וייצור. אנו מחויבים למו"פ, ייצור ומכירה של חומרי גלם לתעשיית הבריאות במאה ה-21. התעודות שהושגו עד כה כוללות את ISO9001, ISO22000, HALAL, KOSHER, HACCP, FDA וכו'. אנו תמיד מקפידים על הדרישות הגבוהות ביותר לאיכות המוצר.
האריזה שלנו
הצוות שלנו
בית חרושת
שיטת תשלום ושיטת משלוח
תגיות פופולריות: אבקת retatrutide, סין יצרני אבקת retatrutide, ספקים, מפעל
